历史百科 消炎杀菌的重要武器——磺胺类药物研制成功
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消炎杀菌的重要武器——磺胺类药物研制成功
1935年初，德国生物学家杜马克研制成功世上第一种磺胺类药物——百浪多息。
磺胺药物是一种对人无害而具有高效杀菌消炎作用药物，对链球菌、葡萄球菌、沙门氏菌及球虫等引起的感染有疗效。
磺胺类药种类繁多，可称得上是一个庞大的家族，在当今的医疗界占有十分重要的地位。但第一类磺胺类药物的研制成功，却还是近60年的事情。
19世纪后半期，微生物学家发明细菌染色法后，发现某些染料在试验中具有杀菌作用，但因对人体有害而不能投入使用。1932年，德国化学家合成了一种名为百浪多息的红色染料，其中某些成分有消毒作用，于是开始将其应用于医疗丹毒等疾病，但收效不大。同年，德国生物学家杜马克在一次实验中，发现百浪多息对小白鼠的葡萄球菌感染有极强的疗效。后来，他又用兔、狗作实验，证实了这一点。这时，他的小女儿刚刚因手指被刺破而患败血症，经多方治疗均无效，杜马克在几乎绝望的情况下，决定用百浪多息在女儿身上试验一下，结果竟奇迹般地痊愈了。1935年初，杜马克将这一研究成果写成论文发表，引起了世界各国医学界的极大关注。此后，第一种磺胺类药物——百浪多息开始面世。
以后进一步研究证明，百浪多息这种红色染料之所以具有杀菌消炎作用，是由于它在体内的分解过程中形成了对氨基苯磺酰胺。于是人们发现了磺胺家族的药理作用同百浪多息相同。磺胺的名字迅速在医药界广泛传播。
20世纪40年代，百浪多息开始用于口服以及应用于治疗开放性创伤等。毒性较低的磺胺衍生物发现以后，百浪多息只用作兽药。多数细菌能以较简单的原料合成所需的叶酸，而人及其他高等动物则需由食物供给叶酸。因而磺胺药能抑制侵入体内的微生物的生长，而对宿主无害。
1939年，在酵母中发现了一种物质能与磺胺颉颃的抗菌作用。1940年确定此物质为对氨基苯甲酸，其结构与磺胺相似。自此，人们发现，磺胺类药物之所以能广泛用于临床，是由于它们与对氨基苯甲酸之间的竞争性抑制作用。细菌生长所必需的对氨基苯甲酸可以自行合成，也可以从外界环境中获得。若自行合成时，在正常情况下，对氨基苯甲酸则和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸。二氢叶酸再通过二氢叶酸还原酶的作用，生成四氢叶酸。然而磺胺的结构与对氨基苯甲酸极其相似，在一定条件下，它们竞争性地与二氢叶酸合成酶结合，阻止或取代了对氨基苯甲酸掺入到叶酸分子中去，从而阻断了细菌细胞重要组合叶酸的合成。而叶酸是一种辅酶，在氨基酸、维生素的合成中起主要作用，缺乏此酶，细菌细胞活动力就会受到明显破坏。磺胺抑制细菌的生长是因为许多细菌需要自己合成叶酸而生长。由于人和动物可以利用现成的叶酸生活，因此不受磺胺的干扰。
磺胺药现在主要用于治疗尿道感染、某些类型的脑膜炎和兽医治疗实践，它已成为今天消炎杀菌的重要武器之一。
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